药物代谢检测平台

1细胞水平药物吸收、代谢及动力学研究:

体外应用Caco-2细胞,建立研究药物小肠吸收的体外模型;应用MDCK细胞,进行药物通透性研究。

2. 候选化合物微粒体代谢代谢筛选:

采用大鼠、小鼠、比格犬、猴及人肝微粒体进行体外试验,评价候选化合物在各种属肝微粒体代谢稳定性,比较代谢种属差异;

3. 药物代谢相互作用的研究

通过CYP亚型(1A22B62C82C92C192D62E13A4进行酶抑制检测,判断临床上可能出现基于酶抑制导致药物相互作用的风险以人原代肝细胞为模型,评价药物对CYP酶的诱导情况。

4. 候选化合物主要代谢酶的确定:

体外试验确定候选化合物的主要代谢酶,包括CYP1A21B1,2A6,2B6,2C8,2C9,2D6,2E1,3A4,3A5,4A11,FMO1,FMO3,FMO5,II相代谢酶UGT1A1,1A4,1A6,1A7,1A8,1A9,1A10,2B4,2B7,2B15,2B17等。

5. 体内药物代谢:

将药物采用静脉注射皮下腹腔肌肉口服等方式,作用于小鼠、大鼠、兔、比格犬等实验动物,进行药效药代急毒长毒等检测。

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